中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強研究組在利用官能化異腈參與的串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建喹喔啉并三氮唑衍生物骨架方面取得進展，相關(guān)研究成果近期發(fā)表在《化學(xué)通報》(Chem. Commun. 2017, 53,1305-1308.)上。 

　　近年來，隨著click反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)和不斷的發(fā)展，利用疊氮類化合物高效地構(gòu)建三氮唑類化合物，已經(jīng)成為有機合成中一個極具發(fā)展?jié)摿Φ难芯款I(lǐng)域。許多有潛在生物活性的三氮唑化合物，以其優(yōu)良的藥理學(xué)性質(zhì)，在抗癌藥、抗結(jié)核藥、抗菌藥等領(lǐng)域得到了廣泛的研究，是近年來有機合成中的熱點領(lǐng)域之一。另外，異腈作為一氧化碳的等電子體，在合成雜環(huán)化合物方面具有重要地位。通過設(shè)計官能化異腈來構(gòu)建雜環(huán)化合物近年來引起了科學(xué)家的廣泛關(guān)注。 

　　朱強研究組相繼發(fā)展了利用鈀催化的聯(lián)苯異腈合成菲啶衍生物(J. Org. Chem. 2015, 80, 2223-2230), 鈀催化的α異腈乙酰胺的環(huán)化反應(yīng)合成2-取代噁唑(Chem. Eur. J. 2014, 20, 11220-11224), 鈀催化的亞胺基Heck反應(yīng)合成環(huán)狀酮亞胺衍生物（Org. Lett. 2016, 18, 3074-3077）。在前面研究的基礎(chǔ)上，研究組最近又發(fā)展了利用官能化的異腈芳基疊氮-異腈，銅催化的串聯(lián)反應(yīng)合成1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉骨架的新方法，為探究設(shè)計新的藥物分子，繼而獲得有價值的先導(dǎo)化合物等提供思路。值得一提的是，該反應(yīng)制備的1,2,3-三氮唑[1,5-a]喹喔啉衍生物可以在銠的催化作用下進一步轉(zhuǎn)化得到有價值的喹喔啉類化合物(Scheme 1)。該方法在今后合成具有喹喔啉并三氮唑衍生物雜環(huán)藥物方面具有潛在的應(yīng)用價值。 

　　該研究得到了國家自然基金項目（21532009, 21472190和 21272233）以及廣東省自然基金項目（2014A030313796）的資助。

　　Scheme 1喹喔啉并三氮唑類衍生物的合成研究