官能化的芳胺或者雜芳基胺結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物、藥物分子以及材料分子等的關(guān)鍵片段。由于其重要性，這類化合物的合成也受到了廣泛關(guān)注。過(guò)渡金屬催化芳基鹵化物與胺類化合物的偶聯(lián)反應(yīng)是合成芳基胺化合物的重要方法。由于這類反應(yīng)化學(xué)鍵的形成是在sp2雜化的芳基碳和氮原子之間，不具備“直接”生成碳手性中心的條件。因此，光學(xué)選擇性的N-芳基化反應(yīng)極具挑戰(zhàn)性。

　　中科院廣州生物院蔡倩博士課題組與南京大學(xué)俞壽云博士課題組合作，2012年曾通過(guò)采用不對(duì)稱去對(duì)稱化策略，首次實(shí)現(xiàn)了高光學(xué)選擇性的銅催化的分子內(nèi)N-芳基化反應(yīng)。近期，蔡倩博士課題組進(jìn)一步通過(guò)動(dòng)力學(xué)拆分策略實(shí)現(xiàn)了光學(xué)選擇性的銅催化的分子內(nèi)N-芳基化反應(yīng)。這也是首次將銅催化的N-芳基化反應(yīng)應(yīng)用于動(dòng)力學(xué)拆分。

　　在CuI/(R)-BINOL衍生的配體作用下，消旋的2-氨基-3-（2-碘代芳基）丙酸酯以及2-氨基-4-(2-碘代芳基）-丁酸酯化合物的動(dòng)力學(xué)拆分反應(yīng)高光學(xué)選擇性的生成分子內(nèi)N-芳基化產(chǎn)物并回收光學(xué)富集的原料，反應(yīng)的選擇因子高達(dá)245。這一反應(yīng)為不對(duì)稱N-芳基化反應(yīng)提供了新的有效方法。

　　目前該方法相關(guān)成果已經(jīng)被《有機(jī)快報(bào)》接收并發(fā)表(Org. Lett. 2013, 15, 3598-3601)。該項(xiàng)目由國(guó)家自然科學(xué)基金，國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)基金和南開大學(xué)元素有機(jī)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開放基金等資助。