近期，廣州生物醫(yī)藥與健康研究院邱發(fā)洋課題組完成了Icetexane二萜類天然產(chǎn)物Euolutchuol E, Przewalskine E和Brussonol的全合成工作。該成果于近日發(fā)表在Organic Letters雜志上。 

　　Icetexane二萜是一類具有[6-7-6]環(huán)系的天然產(chǎn)物。此類天然產(chǎn)物中包含有很多具有生物活性的化合物。例如此工作中所合成的Brussonol對(duì)P388鼠白血病細(xì)胞系有中等細(xì)胞毒性作用，同時(shí)對(duì)昆蟲和哺乳動(dòng)物細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性。 

　　在此工作中，主要利用了串聯(lián)的[5+2]和[4+2]環(huán)化反應(yīng)一步構(gòu)Icetexane二萜類天然產(chǎn)物的全碳骨架結(jié)構(gòu)。然后再應(yīng)用二氧化硒實(shí)現(xiàn)C環(huán)的芳構(gòu)化。整個(gè)分子的合成思路與前人大不相同。之前關(guān)于此類分子的合成均以芳香C環(huán)為基礎(chǔ)，再構(gòu)建A、B環(huán)。而此工作創(chuàng)造性的先構(gòu)建出全碳骨架，最后實(shí)現(xiàn)C環(huán)的芳構(gòu)化。 

　　該工作由博士研究生張敬在其導(dǎo)師邱發(fā)洋的指導(dǎo)下完成。 

　　Icetexane二萜類天然產(chǎn)物的骨架結(jié)構(gòu)與其代表性化合物 

　　串聯(lián)的[5+2]和[4+2]環(huán)化反應(yīng)