中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔡倩博士課題組在銅催化分子內雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得重要進展，相關成果已于7月23日在《德國應用化學》上在線發(fā)表(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/ange.201504589)。   

　　螺環(huán)骨架是重要的天然產物以及藥物分子中的關鍵結構，光學活性螺環(huán)由于其獨特的結構特征和高難度的合成挑戰(zhàn)而備受關注。隨著不對稱金屬催化和有機催化的發(fā)展，手性螺環(huán)化合物的合成得到了巨大的發(fā)展。但實現手性螺環(huán)結構的高光學選擇性合成仍然具有極大的挑戰(zhàn)。 

　　在本研究中，課題組發(fā)現，采用CuI/手性芳基二胺催化體系，通過丙二酰胺類化合物的雙N-芳基化反應，生成手性螺環(huán)結構時，這一反應體系只能達到中等的光學選擇性。但由于產物的溶解度小，通過消旋體的沉淀，溶液中的產物ee值得到了放大。因此，通過組合銅催化的雙N-芳基化偶聯以及即時的固相-溶液分離，可以從溶液中以高光學選擇性得到手性螺環(huán)產物。 

　　該研究得到了國家自然科學基金（21272234）資助。

廣州生物院在銅催化分子內雙N-芳基化螺環(huán)的合成研究中取得進展