中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院胡文輝研究組在手性磷酸催化的C3-位取代的吲哚與b,g-不飽和-a-酮亞胺酯的C2不對稱傅-克烷基化反應方面取得新進展，相關研究成果已于1月16日在線發(fā)表在有機化學通訊(Organic Letters, DOI: 10.1021/ol5035222)。 

　　含吲哚環(huán)系類化合物是天然產(chǎn)物中分布最廣的化合物系列之一，很多藥物分子和生物活性分子均含有吲哚結構單元。不對稱傅-克烷基化反應是合成光學活性的吲哚類衍生物的最常用方法。但由于吲哚C3位親核活性明顯高于其它位置，因此現(xiàn)有的吲哚衍生化反應大多集中在吲哚的C3位進行，活性相對較低的C2位官能化反應研究較少，合成方法的局限嚴重影響了此類化合物在天然產(chǎn)物合成和藥理活性研究等方面的應用。該團隊利用BINOL衍生的手性磷酸為催化劑，成功實現(xiàn)了C3取代的吲哚與b,g-不飽和-a-酮亞胺酯的C2不對稱傅-克烷基化反應，高對映選擇性的合成了一系列吲哚C2官能化的光活性化合物。更重要的是，反應產(chǎn)物可以經(jīng)過衍生合成一系列含有吲哚結構非天然a-氨基酸類化合物，對有機合成化學及藥物化學都有重要的意義。 

　　該研究得到了國家自然科學基金（21102145）和廣州市科信局“珠江科技新星”（2012J2200014）的資助。

廣州生物院在有機小分子催化的不對稱合成方法學研究方面取得新進展