中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強(qiáng)博士組在利用鈀催化的α-異腈酰胺的亞胺基化環(huán)化反應(yīng)合成噁唑衍生物方面取得新進(jìn)展，相關(guān)研究成果已于2014年8月25日在歐洲化學(xué)(Chem. Eur. J.)雜志上發(fā)表。 

　　噁唑結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于藥物分子、天然產(chǎn)物和功能材料分子中。文獻(xiàn)上報(bào)道了很多關(guān)于噁唑衍生物的合成方法，但是這些合成方法存在步驟經(jīng)濟(jì)性低等缺點(diǎn)。異腈是一類重要的有機(jī)原料，在鈀催化的亞胺基化反應(yīng)中與鈀催化的羰基化反應(yīng)相似，能夠作為一碳單元。該研究團(tuán)隊(duì)利用零價(jià)鈀為催化，α-異腈酰胺與鹵代烴反應(yīng)高效地合成了噁唑衍生物。噁唑2位的各種取代基如芳基，烯烴，炔烴等均可以合成。該方法適用性很廣，有效地彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法的不足，具有很高的原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性。該方法的建立為今后高效地設(shè)計(jì)合成具有廣泛生物活性的雜環(huán)化合物奠定了基礎(chǔ)。 

　　該研究得到國(guó)家自然科學(xué)基金( 21202167)的資助。