發(fā)布時(shí)間:2012-12-11來源:朱丹萍 供稿:化學(xué)所 蔣晟
近日,廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔣晟博士、涂正超博士和劉勁松博士聯(lián)合攻關(guān),利用計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)原理和合理藥物設(shè)計(jì)的方法成功設(shè)計(jì)合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。該先導(dǎo)化合物對(duì)HDAC1和HDAC9的選擇性是天然物largazole的10倍。這為進(jìn)一步研究具有選擇性的組蛋白去乙?;敢种苿┨峁┝朔浅:玫哪P?。該研究成果已于2012年12月在美國化學(xué)會(huì)期刊ACS Medicinal Chemistry Letters上在線發(fā)表(DOI:10.1021/ml300371t)。
組蛋白去乙?;甘且活愓{(diào)節(jié)組蛋白乙?;腿ヒ阴;拿?,其與腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān),因此,組蛋白去乙酰化酶是抗腫瘤藥物的一個(gè)可靠靶點(diǎn),具有選擇性的組蛋白去乙?;敢种苿┮呀?jīng)成為抗腫瘤藥物研究的熱門領(lǐng)域。該研究對(duì)腫瘤表觀遺傳及個(gè)體化治療提供了有益的方向。
該研究獲得國家自然科學(xué)基金和973項(xiàng)目的經(jīng)費(fèi)資助。附件下載: