中國(guó)科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院丁克研究員課題組在化學(xué)合成方法學(xué)方面取得新進(jìn)展。該項(xiàng)目巧妙地將藥物設(shè)計(jì)技術(shù)應(yīng)用于烏爾曼反應(yīng)配體的開發(fā)。通過(guò)分析目前報(bào)導(dǎo)的可促進(jìn)烏爾曼反應(yīng)的化學(xué)配體的結(jié)構(gòu)特征，成功地設(shè)計(jì)了2-吡啶-β酮類化合物作為新型的銅催化烏爾曼反應(yīng)配體有效地促進(jìn)不同類型的銅催化烏爾曼偶聯(lián)反應(yīng)在室溫（25 ℃）下有效進(jìn)行，為天然產(chǎn)物及藥物合成提供了一種有效的方法。相關(guān)研究成果在Chem. Commun.; Adv. Synth. Cat.; J. Org. Chem.；SynLett等國(guó)際學(xué)術(shù)期刊發(fā)表，并申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利。

　　烏爾曼反應(yīng)（Ullmann coupling reaction）在藥物分子及天然產(chǎn)物合成中廣為應(yīng)用。但傳統(tǒng)烏爾曼反應(yīng)需要在高溫（200 ℃），高極性溶劑以及大量的銅催化劑存在等苛刻的條件下進(jìn)行，并對(duì)反應(yīng)底物結(jié)構(gòu)具有特殊的要求，使其在工業(yè)化生產(chǎn)和有機(jī)合成應(yīng)用中受到了很大的限制。尋找可有效提高銅催化烏爾曼反應(yīng)效率的配體是目前該領(lǐng)域研究的一個(gè)熱點(diǎn)。

　　丁克博士課題組設(shè)計(jì)的新型配體能夠在室溫下促進(jìn)不同類型的銅催化烏爾曼偶聯(lián)反應(yīng)。該反應(yīng)能耐受羥基，氨基，羰基，酯基，氰基等多種活性官能團(tuán)，并適用于芳香雜環(huán)體系，大大擴(kuò)展了銅催化烏爾曼反應(yīng)的應(yīng)用范圍。研究成果不僅為芳香胺，芳香醚等重要化學(xué)中間體的制備提供了一種有效的方法；并可用于多種具有重要生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子的合成。目前，該催化體系已經(jīng)被成功應(yīng)用到治療白血病藥物Nilotinib以及其它抗腫瘤藥物的合成中。相關(guān)研究成果在Chem. Commun.; Adv. Synth. Cat.; J. Org. Chem.；SynLett等國(guó)際學(xué)術(shù)期刊發(fā)表，并申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利。