氧芳基化片段廣泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧雜芳環(huán)等天然產(chǎn)物或小分子藥物結(jié)構(gòu)中。通過(guò)過(guò)渡金屬如Pd，Cu等催化的芳基C-O偶聯(lián)反應(yīng)是構(gòu)建O-芳基化產(chǎn)物的重要方法。但由于芳基C-O偶聯(lián)反應(yīng)在SP2雜化的碳原子與O之間成鍵，不能直接產(chǎn)生碳手性中心。因此對(duì)過(guò)渡金屬催化的不對(duì)稱芳基C-O偶聯(lián)反應(yīng)研究極為缺乏。

　　中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔡倩研究組采用不對(duì)稱去對(duì)稱化的方法，首次高光學(xué)選擇性的實(shí)現(xiàn)了鈀催化的分子內(nèi)芳基C-O偶聯(lián)反應(yīng)。在Pd（OAc）2及螺環(huán)雙膦配體的作用下，（2-碘芐基）1，3-丙二醇類化合物通過(guò)分子內(nèi)的去對(duì)稱化C-O偶聯(lián)反應(yīng)，可以較好收率及高光學(xué)選擇性得到偶聯(lián)產(chǎn)物。這也是首次通過(guò)去對(duì)稱化C-O偶聯(lián)的方法，實(shí)現(xiàn)碳手性中心的構(gòu)建。相關(guān)成果已經(jīng)發(fā)表在《有機(jī)快報(bào)》(Org.Lett. 2013, 15, 6022-6025)。

　　該項(xiàng)目由國(guó)家自然科學(xué)基金、南開(kāi)大學(xué)元素有機(jī)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放基金等資助經(jīng)費(fèi)等資助。