中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔡倩博士與丁克博士研究組利用銅催化的[3+2]環(huán)化/Ullmann類(lèi)偶聯(lián)串聯(lián)反應(yīng)的方法，通過(guò)分子內(nèi)捕捉[3+2]環(huán)化反應(yīng)中產(chǎn)生的高活性有機(jī)金屬銅中間體，高效的實(shí)現(xiàn)了分子內(nèi)新的芳基C-N鍵或C-C鍵的形成，發(fā)展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a]喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮這兩類(lèi)化合物的新方法。

本方法可為三氮唑喹喔啉類(lèi)的鎮(zhèn)靜催眠劑和血管擴(kuò)張劑以及三氮唑喹啉類(lèi)的支氣管擴(kuò)張劑等的合成提供更加高效、簡(jiǎn)便、經(jīng)濟(jì)、環(huán)保的合成路徑。相關(guān)成果在美國(guó)化學(xué)會(huì)期刊《有機(jī)化學(xué)快報(bào)》上發(fā)表兩篇研究論文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。

該項(xiàng)目由國(guó)家自然科學(xué)基金青年基金(21002102)，國(guó)家重大新藥創(chuàng)制專(zhuān)項(xiàng)基金（2011ZX09102-010）經(jīng)費(fèi)等資助。