本項目屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域中的創(chuàng)新小分子藥物發(fā)現(xiàn)研究，屬于應(yīng)用基礎(chǔ)研究范疇。 

　　研究重點圍繞腫瘤臨床耐藥這一重大臨床問題，以與耐藥密切相關(guān)的Stat3通路中關(guān)鍵蛋白激酶（Bcr-Abl，EGFR和DDR等）為靶標，設(shè)計和合成了一系列全新的具有良好成藥性的活性先導化合物，為創(chuàng)新藥物研究奠定化學物質(zhì)基礎(chǔ)。代表性成果主要包括： 

　　1、設(shè)計和合成了芳基炔類高效Bcr-Abl ^T315I突變體抑制劑，可有效克服慢粒性白血?。?span>CML）病人對imatinib的臨床獲得性耐藥。 

　　2、設(shè)計和合成了吡啶并嘧啶酮類選擇性EGFR ^T790M突變體抑制劑，可有效克服非小細胞肺癌（NSCLC）病人對Gefitinib等的臨床獲得性耐藥。 

　　3、設(shè)計和合成了世界首個選擇性DDR1小分子抑制劑（國際同行評價），作為治療胰腺癌和肺癌等的全新機制候選藥物。 

　　研究結(jié)果在 Angrew. Chem. Int. Edit, J. Med. Chem.等國際專業(yè)權(quán)威期刊上發(fā)表SCI論文10篇。多項工作被Nature旗下的SciBX：Science-Business eXchange作為生命科學研究中的"distillery"亮點專題報道。論文總被引用154次，他引123次；單篇最高引用38次。項目還催生了系列技術(shù)突破，獲得授權(quán)專利6項。 

　　項目針對NSCLC和CML病人臨床獲得性耐藥等重大臨床需求，發(fā)明了具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)和良好開發(fā)價值的成藥性抗腫瘤候選藥物，有望為腫瘤的臨床治療提供新的有效藥物，具有較大的潛在社會效益和經(jīng)濟效益。